Im Jahre 1937 wurde dieses Vitamin entdeckt. Die Pellagra (rauhe Haut), eine in ärmeren Gegenden verbreitete Avitaminose ( = Erkrankung, die sich bei völligem Fehlen eines bestimmten Vitamins einstellt) mit oft tödlichem Ausgang, konnte dadurch besiegt werden. Die einseitige Ernährung mit Mais, in dem Niacin nur unzureichend vorkommt, war die Ursache für diese Mangelkrankheit. Hinzu kam ein Defizit an bestimmten Eiweißformen, in denen die Aminosäure Tryptophan enthalten ist.
Vorstadien der Pellagra sind Haut- und Schleimhauterkrankungen bis hin zur Blasenbildung. Im menschlichen Organismus kann Niacin teilweise aus der Aminosäure Tryptophan gebildet werden. Die gleichzeitige Anwesenheit von Vitamin B2 ist für diese Umwandlung erforderlich. Die Zufuhr von tierischem Eiweiß mit ausreichend Tryptophan-Anteil ist Voraussetzung für die Eigenbildung.
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Niacin ist maßgeblicher Baustein eines Co-Enzyms, welches bei der Energieerzeugung und insbesondere bei Stoffwechselvorgängen im Gehirn und im Nervensystem beteiligt ist. Niacin wirkt mit bei der Neubildung der Haut- und Schleimhautzellen und bei der Bildung bestimmter Hormone, u.a. der Sexualhormone und des Insulins.
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Leichte Mangelerscheinungen:

• Entzündungen der Schleimhäute des Mundes, des Magens (Gastritis) und des Darms
• braune Hautflecken
• rissige Zunge
• Kribbeln der Haut, Taubheitsgefühle in Händen und Füßen

• schwere Durchfälle und Erbrechen
• Schwindelanfälle
• Hautkrankheiten (Pusteln, Schuppen, Verhornung)
• Depressionen

Die Wirksamkeit kann durch die gleichzeitige Zufuhr der übrigen B-Vitamine gesteigert werden.
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Die Wirksamkeit wird durch längere Wasserlagerung vermindert. Typische Niacin-Räuber sind bestimmte Konservierungsmittel, die Antibabypille und insbesondere Alkohol. Bei Alkoholikern zeigen sich die geschilderten Pellagra-Symtome oft recht deutlich.
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Bei Dosierungen ab 70 bis 100 mg pro Tag kann Niacin zu Rötungen der Haut führen und Juckreiz auslösen. In solchen Fällen empfiehlt sich die Einnahme von Nicotinsäureamid, das jedoch gelegentlich Übelkeit und Brechreiz hervorrufen kann. 1000 mg pro Tag über einen längeren Zeitraum kann zu erhöhtem Blutzucker- und Harnsäurespiegel sowie Leberfunktionsstörungen führen.
Fälle von Toxizität sind bisher nicht bekannt geworden.
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